179
61
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TP1053L |
Protein Kinase C 19-31 acetate
Protein Kinase C 19-31 acetate(121545-65-1 free base),PKC (19-31) acetate |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Protein Kinase C 19-31 acetate(121545-65-1 free base) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的肽抑制剂,源自 PKCa 的假底物调节结构域(残基 19-31),在 25 位用丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于测试蛋白激酶 C 活性。 | |||
TP1051L |
Protein Kinase C Peptide Substrate acetate
Protein Kinase C Peptide Substrate acetate(120253-69-2 free base) |
Others | Others |
Protein Kinase C Peptide Substrate acetate(120253-69-2 free base) 以依赖于第二信使和特定衔接蛋白的方式靶向特定细胞间隔物,以响应激活 g 蛋白偶联受体、酪氨酸激酶受体或酪氨酸激酶偶联受体的细胞外信号。 | |||
TP1503 |
Protein Kinase C (19-36)
Protein Kinase C 19-36 |
||
Protein Kinase C (19-36) is a pseudosubstrate peptide inhibitor of protein kinase C (PKC), with an IC50 of 0.18 μM. | |||
TP1053 |
Protein Kinase C (19-31)
Protein Kinase C 19-31,PKC (19-31) |
||
Protein Kinase C (19-31), a peptide inhibitor of protein kinase C (PKC), derived from the pseudo-substrate regulatory domain of PKCa (residues 19-31) with a serine at position 25 replacing the wild-type alanine, is used as protein kinase C substrate pepti | |||
T17148 |
TPPB
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
TPPB 是可渗透细胞的苯并内酰胺衍生蛋白的激酶 C 激活剂,Ki 值为11.9 nM。 | |||
T7648 |
HA-100
|
Myosin; PKA; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
HA-100 是蛋白激酶和ROCK 抑制剂,抑制PKG,PKA,PKC 和MLC 激酶的IC50值分别为 4、8、12 和 240 μM。 | |||
T7885 |
Afuresertib hydrochloride
|
ROCK; Akt; PKC | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性泛Akt 抑制剂,作用于Akt1、Akt2和Akt3,Ki 值分别为 0.08、2和 2.6 nM。 | |||
T1911 |
Afuresertib
GSK2110183C,GSK2110183 |
ROCK; Akt; PKC | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Afuresertib (GSK2110183) 是一个选择性,ATP 竞争性,口服有效的泛 Akt 抑制剂,作用于 Akt1、Akt2和 Akt3,Ki 值分别为 0.08、2、2.6 nM。 | |||
T14989 |
CMPD101
|
ROCK; GRK; PKC | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; Stem Cells |
CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。 | |||
TP1051 |
Protein Kinase C Peptide Substrate
PRKCE,Peptide Epsilon,PKCε |
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Protein Kinase C Peptide Substrate targets specific cell spacers ina manner that is dependent on second messengers and specific adaptor proteins in response to extracellular signals that activate g protein-coupled receptors, tyrosine Kinase receptors, or | |||
T14069 |
A-3 hydrochloride
|
CaMK; Casein Kinase; PKA; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Neuroscience; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶,Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。 | |||
T35407 |
Ζ-Stat
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
ζ-Stat 是非典型的、特异性的PKC-ζ抑制剂,IC50为 5 μM。ζ-Stat 能够减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外显示除抗肿瘤活性。 | |||
TP1955L |
PKC β pseudosubstrate acetate
PKC β pseudosubstrate醋酸盐,Protein kinase C beta pseudosubstrate,PKC beta pseudosubstrate,PKC β pseudosubstrate acetate (172308-76-8 Free base) |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKC β pseudosubstrate acetate (PKC β pseudosubstrate acetate (172308-76-8 Free base)) 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。 | |||
TP1052 |
Protein Kinase C (19-31) (TFA)(121545-65-1,free)
PKC (19-31) (TFA),Protein Kinase C (19-31) (TFA) |
||
Protein Kinase C (19-31) TFA, a peptide inhibitor of protein kinase C (PKC), derived from the pseudo-substrate regulatory domain of PKCa (residues 19-31) with a serine at position 25 replacing the wild-type alanine, is used as protein kinase C substrate p | |||
T13314 |
VTX-27
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的一种选择性抑制剂,对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。 | |||
T2441 |
TAS-301
TAS 301 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化,可抑制大鼠颈动脉球囊损伤后的内膜增厚。 | |||
T7659 |
Bisindolylmaleimide IV
|
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
Bisindolylmaleimide IV 是一种蛋白激酶 C 细胞渗透抑制剂,其 IC50范围为 0.1-0.55 μM。它也抑制 PKA,IC50范围为3.1-11.8 μM。在细胞培养中,它有效抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,IC50为 0.2 μM。 | |||
T26019 |
R59949
R-59949,R 59949 |
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂,IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。 | |||
T8764 |
PKC-iota inhibitor 1
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKC-iota inhibitor 1 是一种蛋白激酶 C-iota(PKC-ι ℩)的抑制剂,IC50值为 0.34 μM。 | |||
T14943 |
CGP60474
|
VEGFR; CDK; PKC | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ,抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。 | |||
T76387 |
Protein kinase C substrate
|
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Protein kinase C substrate,蛋白激酶C的底物,关键用于蛋白质检测。作为信号转导中重要的调控元素,Protein kinase C通过特定底物的磷酸化作用发挥其功能。 | |||
TQ0028 |
EX229
Compound 991,C991 |
AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂, 是苯并咪唑衍生物,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。 | |||
T17019 |
TCS 21311
NIBR3049 |
GSK-3; JAK; PKC | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种高选择性JAK3抑制剂,IC50为 8 nM,它的选择性是 JAK1、JAK2 和 TYK2 的100倍以上,还抑制PKCα、PKCθ和GSK3β,IC50值分别为 13、68 和 3 nM。 | |||
T76421 |
Protein Kinase C β Peptide
|
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Protein Kinase C β Peptide为Protein Kinase Cβ的多肽片段,与高血糖降低内皮源性一氧化氮(NO)生成相关。抑制Protein Kinase Cβ能够减轻急性高血糖导致的内皮依赖性血管舒张功能障碍。 | |||
T6515 |
Go6976
Gö 6976 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Go6976是蛋白激酶C (PKC)的小分子抑制剂。Go6976作为研究PKC 在各种生理和病理生理过程中的作用的工具,广泛应用于生物医学研究。 | |||
T5600 |
Darovasertib
LXS196 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Darovasertib (LXS196) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C(PKC) 抑制剂,有用于葡萄膜黑素瘤的研究潜力,对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50值分别为 1.9、0.4 和 3.1 μM。 | |||
T76419 |
Protein Kinase C γ Peptide
|
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Protein Kinase C γ Peptide,Protein Kinase Cγ 的肽片段,为显性共济失调的致病蛋白,能够负向调节隐性共济失调相关失联蛋白的核输入。 | |||
T6278 |
Sotrastaurin
索曲妥林,AEB071 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的泛 PKC 抑制剂,对 PKCθ、PKCβ、PKCα、PKCη、PKCδ 和 PKCε,Ki 分别为 0.22、0.64、0.95、1.8、2.1 和 3.2 nM。 | |||
T6313 |
Go 6983
Goe 6983 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Go 6983 是一种PKC 抑制剂,能够作用于PKCα、PKCβ、PKCγ、PKCδ和PKCζ,IC50值分别为 7、7、6、10 和 60 nM。 | |||
T1606 |
Fasudil
HA-1077,AT877,法舒地尔 |
ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; PKA; PKC; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。 | |||
T1977 |
Dorsomorphin
Compound C,BML-275 |
AMPK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6280 |
Enzastaurin
LY317615,恩扎妥林 |
Apoptosis; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Enzastaurin (LY317615) 是一种PKCβ抑制剂,IC50值为 6 nM。它对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。 | |||
T76388 |
Protein kinase C α peptide TFA
|
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Protein kinase C α peptide (TFA) 为PKC-α的脂质依赖性丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶多肽片段,关键调节细胞生存、增殖、分化、迁移及粘附等过程。 | |||
T7604 |
Valrubicin
Valstar,AD-32,戊柔比星 |
Antibiotic; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology |
Valrubicin (AD-32) 是一种具有抗炎和抗肿瘤作用的化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50值分别为 0.85 和 1.25 μM。 | |||
T76422 |
Protein Kinase C (661-671)
|
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Protein Kinase C (661-671) 是蛋白激酶 C (PKC) β1 亚种的片段肽。PKC 在细胞生长控制和肿瘤促进中发挥作用。 | |||
T76444 |
Protein Kinase C (660-673)
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Protein Kinase C (660-673) (PKC βII (660-673)) 是具有 RACK1结合亲和力的 PKCβII V5 肽。 | |||
T10549 |
Bisindolylmaleimide VIII acetate
Ro 31-7549 acetate,Bis VIII acetate |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种选择性蛋白激酶 C 抑制剂。它促进 Fas 介导的细胞凋亡,并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。 | |||
T76008 |
Protein Kinase C (19-31) (TFA)
|
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Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。 | |||
T76456 |
Protein Kinase C (19-35) Peptide
|
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Protein Kinase C (19-35) Peptide 是PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断PKC 激酶结构域的底物结合位点,使PKC 的细胞质形式失活。 | |||
T11740 |
Delcasertib
KAI-9803,BMS-875944 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Delcasertib (KAI-9803) 是一种有效且选择性的 δ-蛋白激酶 C (δPKC) 抑制剂,可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。 | |||
T12148 |
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
|
Estrogen Receptor/ERR; Endogenous Metabolite; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; Metabolism |
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内主要的三苯氧胺代谢物。它是蛋白激酶 C 抑制剂,也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,可限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 | |||
T2609 |
Masitinib
AB1010,马赛替尼 |
Apoptosis; FAK; c-Fms; FGFR; Bcr-Abl; PDGFR; Src; c-Kit; Hck | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。 | |||
T3060 |
Fasudil hydrochloride
Fasudil (HA-1077) HCl,盐酸法舒地尔,HA-1077,Fasudil HCl,HA-1077 hydrochloride,AT-877 |
ROCK; Serine/threonin kinase; Calcium Channel; HIV Protease; PKA; PKC; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA/ROCK 抑制剂,也抑制蛋白激酶,对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。 | |||
T80509 |
PKC 20-28,myristoylated
Myristoylated protein kinase C inhibitor 20-28 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKC20-28,myristoylated(Myristoylated protein kinase C inhibitor 20-28)为具细胞渗透性之PKC抑制剂,可抑制AngII所诱导之IKca电流激活,用途涵盖癌症与心血管疾病研究。 | |||
T6588 |
Mitoxantrone
米托蒽醌,mitozantrone |
Topoisomerase; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair |
Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂,也可抑制蛋白激酶C (PKC),IC50值为8.5 μM。 | |||
T6146 |
Dorsomorphin dihydrochloride
BML-275 2HCl,Compound C dihydrochloride,6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶,Dorsomorphin (Compound C) 2HCl,Compound C 2HCl,BML-275 dihydrochloride |
AMPK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种选择性和 ATP 竞争性的AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。它诱导自噬,通过靶向抑制 I 型受体ALK2,ALK3和ALK6来抑制 BMP 途径。 | |||
T4185 |
lavendustin C
HDBA,NSC 666251,N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 |
CaMK; EGFR; Tyrosinase; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂,IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶,IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。 | |||
T3689 |
Ruboxistaurin hydrochloride
Ruboxistaurin,LY333531 HCl,LY 333531 hydrochloride,芦布妥林 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是蛋白激酶 C(PKC) 的同工酶选择性抑制剂,竞争性且可逆地抑制 PKCβI 和 PKCβII,IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM。 | |||
T8376 |
PKCβ inhibitor 1
KUN79359 |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKCβ inhibitor 1 (KUN79359) 是一种 ATP 竞争性和选择性PKCβ抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的IC50分别为 21 和 5 nM。 | |||
T6513 |
Bisindolylmaleimide I
GF109203X,Go 6850,3-[1-[3-(二甲氨基)丙基]1H-吲哚-3-基]-4-(吲哚-3-基)1H-吡咯-2,5二酮 |
PDGFR; PKC | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种有效且高度选择性的蛋白激酶 C(PKC) 抑制剂,Ki 值为 14 nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1557 |
Decursinol angelate
|
ERK; VEGFR; PKC; JNK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Decursinol angelate 是从朝鲜当归根部分离得到的一种天然产物,是 PKC 激酶的激活剂,有细胞毒性,抗肿瘤和抗炎活性。 | |||
T5771 |
Hypocrellin A
|
Antibacterial; PKC; Parasite | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology |
Hypocrellin A 是一种天然的PKC 抑制剂,具有光诱导的抗肿瘤、抗真菌和抗病毒活性,还对 MHC 限制性抗原呈递发挥免疫调节作用。 | |||
T2851 |
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素 |
EGFR; PKA; PKC; Parasite; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。 | |||
T4S1335 |
Daphnoretin
Dephnoretin,西瑞香素,Thymelol |
Influenza Virus; Caspase; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Daphnoretin (Thymelol) 是从了哥王中提取得到的一种天然产物,具有抗癌和抗病毒活性。它通过在 G2/M 期连续阻断细胞并激活 caspase-3 通路导致 HOS 细胞死亡。 | |||
T2750 |
Ginkgolide C
银杏内酯C,BN-52022 |
MMP; Sirtuin; Endogenous Metabolite; AMPK | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Ginkgolide C (BN-52022) 是从银杏叶中分离到的一种黄酮类天然产物,可增强体内大鼠的心脏功能,具有减少血小板聚集,改善阿尔兹海默症等作用。 | |||
T5S2017 |
Ingenol
(-)-Ingenol,巨大戟二萜醇,巨大戟醇 |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Ingenol ((-)-Ingenol) 是一种PKC 激活剂,Ki 值为 30 μM,具有抗肿瘤活性。 从 Ingenol 酯中配制新的衍生物可能是开发新的先导化合物以重新激活潜伏 HIV 的创新方法。Ingenol mebutate 是治疗光化性角化病的有效方法。 | |||
TN1499 |
Cimiracemoside C
千层纸素A-7-0-Β-D-葡萄糖醛酸苷,Cimicifugoside M |
AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Cimiracemoside C (Cimicifugoside M) 是在升麻中发现的一种天然产物,可激活 AMPK 并具有抗糖尿病的潜在活性。 | |||
T6S0052 |
Chelerythrine
Toddalin,Broussonpapyrine,白屈菜红碱,Cheleritrine |
Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性PKC 拮抗剂,IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
T13265 |
Urolithin B
尿石素B,3-羟基-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮 |
ERK; NF-κB; Akt; Endogenous Metabolite; JNK; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物,具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子,通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性,并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。 | |||
T3419 |
Chelerythrine chloride
白屈菜红碱,盐酸白屈菜红碱 |
Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂,对磷酸盐受体具有竞争性,而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
TN1299 |
Desmethylglycitein
4',6,7-三羟基异黄酮,4',6,7-三羟异黄酮,6-羟基大豆苷元,6,7,4'-Trihydroxyisoflavone |
PI3K; CDK; PKC | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Desmethylglycitein (6,7,4'-Trihydroxyisoflavone) 是大豆中苷元的代谢产物,具有抗氧化性和抗癌活性。它是蛋白激酶 C(PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线诱导的基质金属蛋白酶1。它在体内直接结合CDK1和CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。 | |||
T5552 |
Methyl cinnamate
|
Tyrosinase; Antibacterial; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Methyl cinnamate 是花椒的有效成分,也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂,具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。 | |||
T22464 |
1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol
1,2-DMG,1,2-二肉豆蔻酸甘油酯 |
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
1,2-Dimyristoyl-sn-glycerol (1,2-DMG) 是饱和二酰甘油的一种,可作为激活 PKC 的弱活性第二信使。 | |||
T3001 |
Honokiol
和厚朴酚,NSC 293100 |
ERK; HCV Protease; MEK; Akt; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。 | |||
TQ0198 |
Phorbol 12-myristate 13-acetate
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯,PMA |
NF-κB; S1P Receptor; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; GPCR/G Protein; NF-κB |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物,是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。 | |||
T6680 |
Staurosporine
Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素 |
Apoptosis; PKA; Antibacterial; Antibiotic; Src; PKC; Antifungal | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。 | |||
TN1136 |
Procyanidin A1
原花青素 A1,Proanthocyanidin A1,原花色素A1 |
LDL; Calcium Channel; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Procyanidin A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,具有抗过敏作用,可抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+流入。 | |||
T3375 |
Verbascoside
毛蕊花苷,麦角甾苷,Kusaginin,Acteoside,TJC160 |
Apoptosis; PARP; Antibacterial; PKC; p53; HSV | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
Verbascoside (Kusaginin) 是从Lantana camara 中得到的糖苷类物质,是具有ATP 竞争性的PKC 抑制剂,IC50值为 25 µM,它还有抗炎,抗肿瘤,抗神经性疼痛等作用。 | |||
T3S1416 |
Decursin
Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素 |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂,是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。 | |||
T7792 |
Hispidin
6-[(1E)-2-(3,4-二羟基苯基)乙烯基]-4-羟基-2H-吡喃-2-酮 |
Endogenous Metabolite; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Hispidin 是来自裂蹄木层孔菌的酚类天然产物,是一种 PKC 抑制剂,具有很强的抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗痴呆作用。 | |||
T0392 |
Artemisinin
Qinghaosu,Artemisinine,Qinghaosu,NSC 369397,青蒿素,Artemisinine |
HCV Protease; Ferroptosis; Akt; Parasite | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,是从青蒿植物的地上部分分离的一种抗疟疾药物。它有神经保护和抗癌作用。 | |||
T5891 |
D-ERYTHRO-SPHINGOSINE
trans-4-Sphingenine,erythro-C18-Sphingosine,Erythrosphingosine,鞘氨醇,D-鞘氨醇 |
Phosphatase; Endogenous Metabolite; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
D-erythro-Sphingosine (trans-4-Sphingenine) 是一种非常有效的p32激酶活化剂,EC50为 8 μM。它也是一种PP2A 激活剂,抑制蛋白激酶 C (PKC)。 | |||
T9605 |
Sangivamycin
BA-90912,桑霉素,NSC 65346 |
Nucleoside Antimetabolite/Analog; PKC | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair |
Sangivamycin (NSC-65346) 是蛋白激酶 C (PKC) 的有效抑制剂 (Ki = 10 μM)。 Sangivamycin 对多种人类癌症细胞具有抗增殖活性。 | |||
T11665 |
Ionomycin calcium
SQ23377 calcium,罗红霉素钙盐(链霉菌属载体) |
Apoptosis; Calcium Channel; Antibacterial; Antibiotic; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology |
Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 是选择性钙离子载体,也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。它对二价阳离子具有高度特异性,还诱导蛋白激酶 C 激活。Ionomycin 促进细胞凋亡。 | |||
T16791 |
Rottlerin
Mallotoxin,NSC 56346,粗糠柴苦素,NSC 94525 |
CaMK; Apoptosis; Others; HIV Protease; PKA; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; Others; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rottlerin (NSC-56346) 是一种从Mallotus Philippinensis 中得到的天然产物, 是 PKC 的特异性抑制剂,抑制HIV-1整合和狂犬病病毒感染。它通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡. | |||
T6S0923 |
Hypericin
Hypericine,金丝桃素,Cyclosan |
Apoptosis; Antiviral; Influenza Virus; Tyrosine Kinases; Antibacterial; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Hypericin (Cyclosan) 是贯叶连翘的提取物,有抗菌、抗病毒、抗肿瘤和抗抑郁作用。 | |||
T5736 |
1,3-Dicaffeoylquinic acid
CYNARIN,1,3-二咖啡酰奎宁酸,Cyclohexanecarboxylic acid, 1,3-bis[[3-(3,4-dihydroxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-, (1S,3R,4R,5R)-,1,3-O-Dicaffeoylquinic acid,1,5-Dicaffeoylquinic acid |
Reactive Oxygen Species; Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化、自由基清除作用。 | |||
TN1034 | Sennidin B | HCV Protease; transporter; Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Sennidin B 是从Cassia angustifolia 分离得到的Sennidin A 异构体,它刺激葡萄糖掺入,诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 的磷酸化。 | |||
TN1033 |
Sennidin A
|
HCV Protease; transporter; Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Sennidin A 是从狭叶番泻分离得到的一种天然产物,能够抑制 HCV NS3 解旋酶,其 IC50值为0.8 μM。它诱导 Akt 和葡萄糖转运蛋白4的磷酸化,刺激葡萄糖掺入。 | |||
T3892 |
Isoacteoside
异麦角甾苷,Isoverbascoside |
NF-κB | NF-κB |
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。 | |||
T4037 |
Phorbol
4β-Phorbol,佛波醇,(+)-Phorbol |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Phorbol (4β-Phorbol) 是具有毒性的二萜类化合物,其酯类具有强大的生物活性。 | |||
T3908 |
10-Gingerol
10-姜酚 |
Apoptosis | Apoptosis |
10-Gingerol 是一种姜根脂的主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖作用,能够抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖(IC50:12.1 μM)。 | |||
T5239 |
Cholesteryl sulfate sodium
Cholesterol 3-Sulfate Sodium Salt,胆固醇硫酸酯钠盐,Sodium Cholesteryl Sulfate |
Endogenous Metabolite; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Metabolism |
Cholesteryl sulfate sodium (Sodium Cholesteryl Sulfate) 是内源性代谢产物的一种。 | |||
T6S1418 |
Praeruptorin C
|
Antioxidant; Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; oxidation-reduction |
Praeruptorin C 是白花前胡中的一种主要成分,是钙拮抗剂,pD2′值为 5.7。 | |||
TWS1977 |
Kamebakaurin
尾叶香茶菜丙素,Kamebakaurine |
NF-κB | NF-κB |
Kamebakaurin (Kamebakaurine) 是一种提取自Isodon japonicus 中的天然产物,是一种NF-κB 的抑制剂,能够抑制 p50 的 DNA 结合活性。 | |||
TN1448 |
(-)-Bornyl acetate
L-(-)-Bornyl acetate,左旋乙酸冰片酯,Bornyl acetate,(-)-乙酸龙脑酯 |
p38 MAPK; NF-κB; JNK; Antifungal | MAPK; Microbiology/Virology; NF-κB |
(-)-Bornyl acetate (L-(-)-Bornyl acetate) 是存在于牛膝草油中的一种具有抗真菌活性的 (+)-Bornyl acetate 低活性异构体。 | |||
T7285 |
Ionomycin
|
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Ionomycin 是一种钙离子载体和一种结合钙离子(Ca2+)的抗生素。它是由联合链霉菌(Streptomyces conglobatus)产生的。它在研究中用于提高细胞内钙水平(Ca2+),并作为了解 Ca2+跨生物膜运输的研究工具。Ionomycin 可促进细胞凋亡,诱导蛋白激酶 C (PKC)活化。 | |||
T3889 |
Platycodin D
|
Prostaglandin Receptor; AMPK | Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Platycodin D 是从桔梗中分离得到的一种皂苷类天然产物,是AMPKα的激活剂,具有抗肥胖活性。它可刺激 TNF-α 合成或抑制 TNF-α mRNA 的降解。 | |||
T6S1597 |
Mulberroside A
桑皮苷 A,桑皮苷A |
TNF; Tyrosinase; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分,可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达,抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶,具有抗炎和抗细胞凋亡作用。 | |||
T6S1369 |
Vitexin
牡荆素,Apigenin-8-C-glucoside |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Vitexin 是一种存在于多种药用植物(如榕树、螺旋藻)中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用,包括抗氧化,抗癌,抗炎,抗痛觉过敏和神经保护作用。 | |||
T3877 |
Esculentoside A
|
NF-κB; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB |
Esculentoside A 是一种三萜皂苷,从商陆根部分离得到。它在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 具有选择性抑制活性。它通过抑制NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤中的炎症反应。 | |||
T22723 | Dihydrosphingosine | Others | Others |
Protein kinase C inhibitor | |||
T23772 |
Balanol
Ophiocordin,BA1,Azepinostatin,(-)-Balanol,(3R-trans)-Balanol |
||
Balanol is an ATP-competitive Protein Kinase C and Protein Kinase A inhibitor. | |||
T17198 |
UCN-02
7-epi-Hydroxystaurosporine |
Others | Others |
UCN-02 is a selective protein kinase C inhibitor produced by Streptomyces strain N-12 (IC50s: 62 nM and 250 nM for PKC and protein kinase A (PKA), respectively). | |||
T75565 | Vanicoside A | ||
Vanicoside A 是一种来自Polygonum pensylvanicum 的蛋白激酶 C (PKC)抑制剂。 | |||
T16726 |
Rebeccamycin
|
Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair |
Rebeccamycin is an antitumor antibiotic+ inhibits DNA topoisomerase I. Rebeccamycin appears to exert its primary antineoplastic effect by poisoning topoisomerase I. It also has a negligible effect on protein kinase C and topoisomerase II. | |||
TN4986 |
Selinidin
|
IκB/IKK; p38 MAPK; TNF | Apoptosis; MAPK; NF-κB |
Selinidin decreases phosphorylation of phospholipase C-gamma1, p38 mitogen-activated protein kinase, and IkappaB-alpha upon FcepsilonRI stimulation. | |||
TN3711 |
Corylifol C
|
ERK; EGFR; p38 MAPK; MEK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Corylifol C and, to a lesser extent, xanthoangelol are potent protein kinase inhibitors (inhibitory concentration 50% values for epidermal growth factor receptor (EGFR): 1.1 and 4.4 × 10(-6) μg/ml, respectively). | |||
T21441 |
Prostratin
12-Deoxyphorbol-13-acetate |
||
Prostratin, a protein kinase C activator, has been shown to exhibit promising therapeutic potential against other diseases such as cancer and Alzheimer's disease. Prostratin has the potential to be useful in the treatment of HIV as it could flush viral re | |||
T68802 | Vibsanin A | ||
Vibsanin A,作为一种蛋白激酶C (PKC) 激活剂,展现出对人类癌细胞系的抗增殖活性,同时也兼具HSP90抑制剂的功能。 | |||
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